1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
AESCIN – TEVA
Enterosolventní tablety
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
escinum alfa 20 mg v jedné enterosolventní tabletě.
Pomocné látky: monohydrát laktózy, hlinitý lak oranžové žluti.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Enterosolventní tableta.
Popis přípravku: kulaté, oranžové tablety.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Přípravek se užívá u dětí od 3 let i dospělých při léčbě:
- lokalizovaných otoků a zánětů, především poúrazových a pooperačních
-rozsáhlých posttraumatických hematomů a při profylaxi pooperačních hematomů;
-onemocnění žil u pacientů s insuficiencí žilních chlopní dolních končetin (přípravek usnadňuje
vyprázdnění varixů omezením prosakování lymfy a zlepšením lymfatického vlásečnicového oběhu);
-bolestivých syndromů páteře, zvláště u pacientů s projevy útisku míšních nervových kořenů
- zánětů šlachových pochev
4.2 Dávkování a způsob podání
Dospělým se podává 40 mg 3krát denně (t.j. 3krát denně 2 enterosolventní tablety).
Při udržovací léčbě obvykle postačí 20 mg 3krát denně.
Dětem od 3 let se podává 20 mg 2-3krát denně ( t.j. 2-3krát denně 1 enterosolventní tableta).
Přípravek se užívá po jídle a zapíjí se dostatečným množstvím tekutiny
4.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na kteroukoli ze složek přípravku.
Přípravek nesmí být podáván v prvním trimestru těhotenství a nemocným s těžkým selháním ledvin a dále pacientům s otoky jiného než traumatického původu a pacientům s tromboembolickou chorobou.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
U pacientů s renálním onemocněním je třeba zvážit poměr přínosu a rizika léčby a doporučují se u nich kontroly renálních funkcí.
Tento přípravek obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti se vzácnou dědičnou intolerancí galaktózy, Lappovou deficiencí laktázy nebo glukózo-galaktózovou malabsorpcí by neměli přípravek užívat.
Přípravek obsahuje též azobarvivo hlinitý lak oranžové žluti (E 110), může způsobit alergické reakce.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Klinické studie neukázaly žádné interakce při současném podávání AESCINU a dextranu, kyseliny acetylsalicylové nebo dihydroergotaminu.
Escin alfa může zesílit účinky dikumarolových antikoagulancií a zvyšuje riziko nefrotoxicity při kombinaci s jinými nefrotoxickými léky.
4.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Reprodukční studie u zvířat neprokázaly žádné riziko pro plod. Nebyly však provedeny kontrolované studie u těhotných žen. Proto nesmí být přípravek podáván těhotným ženám v prvním trimestru těhotenství. Ženám ve druhém a třetím trimestru těhotenství je možné přípravek podávat jen tehdy, jestliže očekávaný přínos pro matku převažuje nad potenciálním rizikem pro plod.
Kojení
Dosud nejsou žádné údaje o přestupu escinu alfa do mateřského mléka a proto kojícím ženám by měl být přípravek podáván jen tehdy, jestliže očekávaný přínos pro matku převažuje nad potenciálním rizikem pro kojence.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Přípravek nemá žádný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
4.8 Nežádoucí účinky
Méně časté (>1/1000, <1/100)
Srdeční poruchy: nízký krevní tlak, tachykardie
Gastrointestinální poruchy: nevolnost, zvracení
Poruchy kůže a podkoží: návaly horka, svědění, alergické kožní reakce.
4.9 Předávkování
Nejsou žádné údaje o předávkování u lidí, ale jsou známé toxické účinky escinu alfa (především riziko nefrotoxicity).
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
- farmakoterapeutická skupina: venofarmakum, antivarikózum.
ATC kód: C05CX
Léčivou látkou je escin alfa, získávaný z plodů jírovce maďalu (Aesculus hippocastanum). Je to amorfní, ve vodě rozpustná směs triterpenových saponinů, hlavně sapogeninových glykosidů, včetně escigeninu, protoescigeninu, barringtogenolu C a D. Přípravek má antiedematózní, protizánětlivé a venoprotektivní účinky. Utěsňuje stěny kapilár, normalizuje jejich permeabilitu a omezuje transkapilární transudaci. Je účinný při omezování pooperačních otoků a snižuje zánětlivou reakci omezením exsudační fáze zánětu. Urychluje vstřebávání rozsáhlých poúrazových hematomů a snižuje pravděpodobnost jejich vzniku po operacích. Snižuje transudaci lymfy, utěsňuje kapilární endotel, zlepšuje žilně-lymfatickou cirkulaci a usnadňuje vyprazdňování křečových žil u pacientů s flebopatií dolních končetin a s insuficiencí cirkulace.
Oproti jiným podobným přípravkům, vyráběným z hrubých extraktů kaštanů, vykazuje AESCIN nevýznamné hemolytické účinky.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Escin alfa je absorbován hlavně z duodena a počátku tenkého střeva. Váže se na proteiny plazmy a je vylučován hlavně žlučí a močí ve formě inaktivních metabolitů
5.3. Předklinické údaje vztahující k bezpečnosti
LD50 po perorální aplikaci potkanům je 700 mg/kg tělesné hmotnosti a po intraperitoneální aplikaci je 20 mg/kg tělesné hmotnosti.
Předklinické studie přinesly následující údaje:
- escin alfa nevyvolává letální poškození DNK bakteriálních buněk;
- escin alfa nepůsobí mutagenně na Salmonella typhimurium v plotnovém (plate) testu;
- escin alfa nepůsobí toxicky na gény při provádění mikronukleárního testu (micronucleus test) u myších samců a samic;
-při podávání escinu alfa v krmení březím samicím vepře, v dávce 200 mg/kg tělesné hmotnosti po 6 měsíců (studie chronické toxicity) nebyly zjištěny žádné nežádoucí ani toxické účinky; nebyly zjištěny významné odchylky hematologických nebo biochemických parametrů v séru ani v moči.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
monohydrát laktózy, bramborový škrob, povidon, mastek, magnesium-stearát, polysorbát 80, disperse methakrylátového kopolymeru L 30%, sodná sůl karmelosy, oxid titaničitý (E 171), hlinitý lak oranžové žluti (E 110).
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
